 Модуляторы селективных андрогенных рецепторов (SARMs) были созданы случайно. Первоначально они были разработаны в 1990-х годах как способ помочь больным раком, страдающим от потери мышечной массы. Именно тогда профессор Джеймс Далтон работал над лечением рака предстательной железы, когда он выявил молекулу андарина - первый SARM. Он не принес существенной пользы в лечении этой болезни, но оказал заметное влияние на рост мышц. Несколько лет спустя Далтон создал остарин. В клинических испытаниях у пожилых мужчин, прошедших 12-недельный курс приема препарата, увеличилась мышечная масса и уменьшилось количество жира. После тщательного тестирования и клинических исследований компания Ligand Pharmaceuticals выпустила одну из первых версий SARMs, ныне известную как LGD-4033 или "Лигандрол".
SARMs похожи на стероиды, но это не одно и то же. И те, и другие связываются с андрогенными рецепторами, вызывая изменения в ДНК, которые увеличивают способность мышц расти. Но стероиды могут воздействовать на другие части тела, что приводит к побочным эффектам, таким как проблемы с простатой, выпадение волос и акне. SARMs являются "селективными к тканям" - они нацелены на мышцы, не вызывая этой же цепочки реакций. У SARMs есть ряд преимуществ: они способствуют росту сухой мышечной массы, улучшению спортивных результатов и приливу сил. SARMs повышают уровень андрогенов или мужских гормонов в организме человека путём связи с рецепторами андрогенов, которые затем сигнализируют телу о начале наращивания мышечной массы и сжигания жира.
Законность SARM
О законности SARMs, в частности Кардарина и Остарина идёт много споров. Давайте проясним ситуацию. По состоянию на апрель 2020 года SARM законно покупать и использовать в любой стране мира, за исключением Австралии. SARMs обеспечивают несправедливое преимущество в спорте (сила, мышцы, выносливость и так далее). Из-за этого они запрещены практически всеми спортивными организациями, а также запрещены к применению в олимпийских видах спорта. Они указаны в списках запрещённых веществ USADA (Антидопинговое агентство США) и WADA (Всемирное антидопинговое агентство). Многие профессиональные спортсмены часто используют SARM независимо от запрета. SARMs около 10-14 дней выводятся из организма, поэтому тесты не могут их выявить после этого срока. Соединенные Штаты являются одним из крупнейших рынков SARM в мире. Многие крупные компании SARMs являются американскими, поэтому в США разрешено покупать и использовать SARM.
В ноябре 2019 года был принят законопроект под названием "Акт контроля SARM". Он дает DEA (Агентство по борьбе с наркотиками США) право регулировать применение SARM. Вот две цитаты из контрольного акта SARM:
"У DEA должна быть возможность контролировать синтетические стероиды, которые не были проверены FDA и часто продаются обманчиво"
" Наше двухпартийное законодательство расширит полномочия DEA по борьбе с плохими игроками, торгующими вразнос синтетическими стероидами, которые представляют опасность для потребителей".
По сути, DEA будет иметь полномочия по регулированию SARM в США. Это не значит, что SARM незаконны, а означает, что DEA сможет "расправиться с плохими игроками", или, другими словами, DEA сможет наказать компании SARM, которые не имеют правильных разрешений (незаконно продают), и тех, кто продает SARM под видом других веществ.
Что касается других стран. С 2020 года можно законно покупать и использовать все SARMs для исследовательских целей в Канаде. Однако продажа SARM не одобрена правительством и Агентством пограничных служб Канады. В Великобритании разрешено покупать и использовать SARM, но нельзя продавать без разрешения. Германия, наряду с Великобританией, является одним из крупнейших рынков для SARM в Европе, там SARM разрешены и законны. Что касается России, 26 сентября 2016 г. было подписано Постановление Правительства РФ N 962 "О внесении изменений в постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964 "Об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации, а также крупного размера сильнодействующих веществ для целей статьи 234 Уголовного кодекса Российской Федерации" (Собрание законодательства Российской Федерации, 2008, N 2, ст. 89; 2010, N 28, ст. 3703; 2012, N 10, ст. 1232; N 41, ст. 5625; 2013, N 6, ст. 558; N 9, ст. 953; N 45 ст. 5831). о внесении Остарина и Кардарина в список сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234. Вступает в силу 14 октября 2016 г. Названия или химические формулы остальных видов SARMs в новой редакции закона не упоминаются, но существует достаточно размытая формулировка: "… и другие субстанции со схожей химической структурой или схожими биологическими эффектами", то есть теоретически большинство из них также попадают под действие данной статьи."
Возможно, в какой-то момент в список запрещённых веществ рискуют попасть наименее исследованные SARM, но это баснословно. Однако другие SARM, такие как Ostarine, RAD140, а также LGD-4033, скорее всего, никогда не будут незаконными из-за того, насколько полезны эти соединения в современной медицине. Не исключено, что некоторые страны будут идти по тому же пути, что и Австралия, где SARMs законны только по рецепту врача. Но пока этим занимается только Австралия и в некоторой степени Россия. Из-за ситуации с коронавирусом Китай приостановил производство SARM. Если ни одна другая страна не начнет их производить, вскоре произойдет значительное сокращение предложения при увеличении спроса. Это означает, что цены на SARM будут стремительно расти.
Кардарин и Остарин
Кардарин и MK 677 являются законными для потребления во всем мире, за исключением Австралии, где их продают строго по рецепту врача и на упаковке стоит пометка "Исследовательский химикат" ("Research Chemical") или "Не для потребления человеком". Это означает, что препараты еще не одобрены Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, ветеринарии, а также косметическими, табачными и иными изделиями на территории Соединенных Штатов Америки (FDA) и предназначены только для исследовательских целей. В Австралии SARM регулируются TGA.
Кардарин является веществом, запрещённым почти всеми спортивными организациями из-за огромного преимущества - выносливости, которую он дает. Кардарин указан в качестве запрещенного вещества в профессиональном спорте со стороны USADA (Антидопинговое агентство США) и WADA (Всемирное антидопинговое агентство). Интересным фактом является то, что крайне сложно проверить кого-либо на дозировку кардарина. Кардарин действительно вызывает побочные эффекты у людей, но некоторых из них можно избежать, если его принимать в нужном количестве. MK 677 и Cardarine редко продаются в форме таблеток, поскольку форма пилюли подразумевает, что составы предназначены для использования человеком. МК 677 является хорошо изученным соединением, эффективность которого подтверждена многими исследованиями, а также исследованиями на людях. Как Ostarine и LGD-4033, MK 677 в настоящее время проходит клинические испытания.
Что касается Остарина, исследования показали, что он обладает меньшими андрогенными свойствами, что означает, что он оказывают меньшее влияние на выработку и баланс мужских гормонов, включая тестостерон. Остарин в настоящее время исследуется как способ лечения различных заболеваний мышечной недостаточности, таких как остеопороз, рак и гипогонадизм. Он является одним из самых мягких, безопасных и наиболее исследованных SARM, но, несмотря на то, что он самый мягкий, он может дать отличные результаты. Он предназначен для избирательного воздействия на рецепторы андрогенов в нашем организме, направляя андрогенные рецепторы, что означает, что он уменьшает нежелательные побочные эффекты, такие как увеличение размера простаты или значительное выпадение волос. С 2020 года Ostarine полностью легален во всех странах мира, за исключением Австралии. Продажа остарина в Австралии - это отдельная история. Они относятся к этому гораздо серьезнее. При покупке и использовании MK 2866, не возникнет никаких проблем. Но при продаже без разрешения SARM в Австралии, можно получить штраф до 1 миллиона долларов. Из-за очевидных несправедливых преимуществ, которые дает это соединение, таких как увеличение силы, мышц и выносливости, Остарин числится в списке запрещенных веществ почти всеми спортивными организациями: USADA (Антидопинговое агентство США), WADA (Всемирное антидопинговое агентство), ASADA (Австралийское спортивное антидопинговое управление).
Безопасные аналоги
В качестве более безопасных аналогов Кардарина и Остарина можно выделить Recardin (SR-9011) и Mastorin (S-23).
Рекардин – это селективный модулятор ядерных рецепторов Rev-Erb в гипоталамусе, скелетной мускулатуре, печени и жировой ткани, отвечающих за регуляцию суточных ритмов обмена веществ. Основным эффектом препарата является ускорение метаболизма и аэробных реакций, в ходе которых жиры и углеводы расщепляются с выделением энергии АТФ. SR9011 особенно эффективен в тренировочных циклах, нацеленных на похудение, сушку, детализацию рельефа. Его также применяют в базовых курсах на развитие сухой массы, выносливости и силовых показателей. Будучи агонистом (стимулятором) данного ядерного рецептора, SR9011 способствует активации генов, влияющих на скорость обменных процессов, вне зависимости от времени суток. Прием SR9011 сопровождается повышением темпов энергетического, липидного и углеводного обмена. Увеличиваются показатели основного обмена, ускоряется расщепление жирных кислот и глюкозы в реакциях аэробного синтеза АТФ. Препарат активирует рецепторы Rev-Erb в гипоталамусе, клетках печени, адипоцитах и скелетной мускулатуре. Благодаря этой специфичности он способствует улучшению спортивных показателей и скорейшему достижению поставленных целей, особенно если в их числе значится сжигание жира, похудение и прорисовка мышечного рельефа. В печени замедляются процессы синтеза липидов, холестерина и жирных кислот. На фоне приема SR9011 в крови снижается уровень триглицеридов, общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП, или "плохой" холестерин). Улучшаются показатели липидного профиля. Селективный модулятор SR9011 является катализатором жирового, углеводного и энергетического обмена. Катализатором безопасным, который не вмешивается в работу эндокринной системы, не влияет на синтез гормонов надпочечников, щитовидной и поджелудочной железы, не нарушает естественный ход обменных процессов. SR9011 повышает интенсивность метаболизма за счет активации механизмов, предусмотренных природой.
Масторин - средство для фармацевтической поддержки тренировочного процесса из группы селективных модуляторов андрогенных рецепторов (SARMs). Стимулирует набор сухой массы, ускоряет сжигание жира, повышает плотность, сухость и рельефность мышц, усиливает венозный рисунок. Его можно использовать в базовых и формирующих тренировочных циклах, но, учитывая профиль эффектов, наиболее целесообразно принимать S-23 на этапе подготовки к соревнованиям. S-23 относится к группе селективных модуляторов андрогенных рецепторов. Это легальный препарат, который не является анаболическим андрогенным стероидом (ААС), но обладает высокой аффинностью к рецепторам андрогенов, благодаря чему проявляет анаболическую, липолитическую и выраженную анти-катаболическую активность. Подобное сочетание фармакологических свойств делает его особенно эффективным, когда нужно усилить детализацию рельефа без потери сухой массы на фоне ограничительных диет. S-23 ускоряет сжигание жира, повышает минеральную плотность костей, способствует росту сухой мышечной массы. По отзывам спортсменов, при одних и тех же 10% жира в организме, после курса S-23 мышцы выглядят намного более сухими, плотными и рельефными, чем после традиционных курсов сушки с ААС. Эффект отчасти объясняется тем, что S-23, в отличие от многих ААС, не обладает негеномной активностью. Не взаимодействует с рецепторами эстрогенов и прогестерона, не подвергается ароматизации, не провоцирует задержки воды. Мышцы становятся максимально сухими и плотными, что проявляется в улучшении эстетики тела. В базовых курсах, нацеленных на развитие пиковой силы, выносливости и массы, S-23 тоже эффективен. S-23 не входит в список запрещенных препаратов, не считается допингом. Он не вызывает гинекомастии; не приводит к выпадению волос; не провоцирует увеличение простаты. При использовании в высоких дозах нарушается сперматогенез и развивается временное бесплодие, что позволяет использовать препарат в качестве мужского контрацептива. Нежелательные эффекты обратимы. Исследования на животных показали, что гормональный фон и репродуктивная функция полностью восстанавливаются через три месяца. |
