Часть текста скрыта. Показать скрытый текст

   Анаболические стероиды являются самым активным классом соединений, из всех известных анаболических средств. При правильном применении они дают значительный прирост массы тела и увеличение силы мышц. Прирост массы тела достигается не только за счет мышечной ткани, но и за счет увеличения массы внутренних органов - печени, сердца, почек и т.д. которое, впрочем, выражено меньше, чем рост мышечной массы.
   
   Резко усиливается способность к усвоению белка организмом. Если в норме взрослому человеку необходимо от 70 до 100 г белка в сутки, то на фоне применения АС потребность в белке может возрастать до 300г в сутки. Отсюда очевидна необходимость увеличения доли белка в пищевом рационе на время лечения анаболиками. Доля жиров и углеводов соответственно должна быть уменьшена. На фоне малобелкового питания анаболические стероиды неактивны. Очень важно отметить, что увеличение дозы анаболических стероидов выше общепринятой дает лишь небольшое усиление анаболического эффекта, в то время как побочные действия резко возрастают. Поэтому, для достижения большого эффекта имеет смысл отдать предпочтение такой схеме лечения, когда анаболики вводятся дольше по времени, но в обычных дозах. Более короткое применение больших доз уже менее эффективно.
   
   При сильной передозировке анаболических стероидов может развиться катаболический эффект с усилением скорости распада мышечных белков и развитием азотистого дефицита. Это связано с двумя причинами: во-первых, избыток анаболических стероидов способен повышать функцию щитовидной железы, что вызывает отрицательный азотистый баланс за счет резкого усиления процессов окисления белков в результате энергетического дефицита; во-вторых, избыток анаболических стероидов способен превращаться в печени в эстрогены, которые тормозят анаболические реакции у мужчин.
   
   В силу вышесказанного, длительное назначение малых доз АС более предпочтительно, чем кратковременное назначение больших. Помимо задержки азота в организме, анаболики способствуют задержке ионов натрия, магния, калия, серы, фосфора, кальция и др., что может вызвать отеки при передозировке препарата.
   
   Анаболическая активность того или иного препарата определяется по отношению к анаболической активности тестостерона, которая принимается за единицу. Аналогичным образом выражается андрогенная активность по отношению к андрогенной активности тестостерона. Отношение анаболической активности к андрогенной называется анаболическим индексом. Отсюда ясно, что наиболее ценным является тот препарат, который имеет наибольший анаболический индекс (АИ), как показатель наибольшего преобладания анаболической активности над андрогенной.
   
   АИ = (Анаболическая активность) / (Андрогенная активность)
   
   В приведенной ниже таблице приводится анаболическая и андрогенная активность различных препаратов по данным разных авторов, где в качестве стандарта используется тестостерон.
   
    Препараты Активность АИ
   Андрогенная Анаболическая
   Тестостерон 1 - 2,9 1 - 3,8 0,91 - 1,35
   Метандростенолон 0,01 - 0,11 0,06 - 0,12 0,7 - 7,5
   Феноболин 0,14 - 0,82 0,4 - 3,87 2,0 - 16,0
   Станозолол 0,03 - 0,46 0,13 - 1,2 0,7 - 5,0
   Осиметалон 0,05 - 0,82 0,07 - 2,3 0,69 - 4,3
   Галотестин 0,2 - 1,23 0,5 - 2,35 0,68 - 2,5
   Неливар 0,12 - 1,18 0,6 - 7,1 1,3 - 20,0
   Этилэстренол 0,2 0,38 1,9 - 2,6
   Примоболан 0,2 - 0,84 1,04 - 4,0 1,27 - 20,0
   Норболетон 0,17 - 0,62 1,82 - 3,2 2,96 - 20,0
   Боластерон 0,6 - 1,03 1,12 - 1,9 1,87
   Оксиместерон 0,43 - 0,52 0,68 - 1,34 1,58 - 4,3
   Хлортестостерон 0,12 - 0,25 0,29 - 0,42 1,7 - 2,3
   Оксакндролон 0,11 - 0,24 0,21 - 0,31 1,29 - 1,8
   Ретаболил 0,18 1,76 10,0
   
   
   Влияние анаболических стероидов на белковый обмен связано прежде всего с воздействием на генетический аппарат клетки. Анаболические стероиды проникают туда через клеточные мембраны непосредственно в ядро клетки и блокируют ген-депрессор синтеза белка. В результате происходит усиление синтеза белка в клетке.
   
   Усиливается как синтез матричных белков, так и синтез РНК и ДНК. Кроме того, повышается проницаемость клеточных мембран для аминокислот, микроэлементов и углеводов. Повышается скорость синтеза гликогена. В результате применения АС происходит усиление активности пентозофосфатного цикла, где происходит синтез частей белковых молекул из углеводов. АС улучшают углеводный обмен, усиливают действие инсулина, снижают сахар в крови. Заслуживает внимание способность АС потенциировать действие эндогенного соматотропина (гормона роста).
   
   Выявлено свойство АС улучшать липидный обмен. В крови снижается уровень холестерина. В ряде экспериментов выявлено обратное развитие атеросклеротических бляшек сосудов в результате применения АС. У старых животных на фоне АС появляются признаки омоложения. У молодых лиц АС способствуют усилению роста и увеличению массы тела, однако нужно учесть, что при этом ускоряется созревание скелета и происходит преждевременное закрытие зон роста. данная осбенность анаболиков используется для лечения конституционной высокоростности.
   
   Очень непростым вопросом является влияние АС на печень. Все исследователи отмечают усиление синтеза белка в печени в результате применения АС. С этой целью АС назначаются при циррозах печени. В этом случае они дают выраженный лечебный эффект, в то время, как любая другая терапия оказывается молоэффективной. Однако, у 5% больных, лечащихся АС, развивается желтуха, которая проходит после отмены препарата. Такая желтуха является результатом холестатического гепатита. Особенность этого гепатита в том, что при нем не наблюдается выраженного поражения клеток печени.
   
   Практические врачи отмечают появление незначительных болей в печени почти у 70% больных, получающих АС. Такие боли обусловлены застоем желчи в желчных ходах и быстро проходят после отмены препаратов. Представляется целесообразным при терапии АС назначить одновременно препараты, защищающие печень от токсического воздействия. Наибольшей активностью среди таких препартов обладают легалон (карсил) и эссенциале.
   
   Поскольку АС, имеющие метильный радикал -CH3 в положении 17 обладают повышенной гепатотоксичностью, их необходимо назначать с осторожностью. Таблетированные препараты необходимо назначать не внутрь, а под язык, где они всасываются в кровь, минуя портальную систему печени. С этой же целью можно назначать препараты ректально, в виде микроклизм. Эффективность АС повышается при одновременном использовании поливитаминных препартов.
   
   Круг показаний для назначений АС достаточно широк: тяжелые хирургические травмы и переломы, послеоперационное состояние, тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся снижением его пищеварительной и белковосинтетической функции; острые и хронические заболевания сердца, инфаркты, сахарный диабет, болезни надпочечников, карликовость, туберкулез, малокровие, снижение иммунитета, истощение нервной системы, старение, обширные ожоги, болезни почек, рак молочной железы, сильная степень близорукости и некоторые другие заболевания.
   
   Противопоказанием для назначения АС служит наличие злокачественных опухолей (усиление роста опухоли), воспалительные заболевания половых желез, аденома предстательной железы у мужчин, явления вирилизации у женщин. Отдельного разговора заслуживает применение АС в спорте. АС относятся к разряду допингов и их применение в соревновательном периоде строго запрещено. Некоторые авторы, однако, допускают применение АС в межсоревновательном периоде, в периоде реабилитации после травм. Лечение АС должно проходить под строгим медицинским контролем и на фоне гепатопротекторных препаратов. Женщинам АС вообще противопоказаны, за исключением случаев лечения рака молочой железы и тяжелых послеоперационных состояний (по жизненным показаниям). Применение АС у женщин вызывает огрубение голоса, рост волос на лице и т.д.
   
   Длительность лечения определяется строго индивидуально и зависит от тяжести течения заболевания и состояния пациента. Минимальный срок лечения 1 месяц. Максимальный - 6 месяцев. При лечении карликовости (гипофизарный нанизм) анаболические стероиды могут назначаться до 2-х лет непрерывно. Утверждения спортивных журналистов (но не ученых фармакологов) о том, что анаболические стероиды отрицательным образом влияют на половую функцию мужчин следует признать лишенными всякого основания. Наоборот, АС вызывает усиление полового влечения с одновременным улучшением морфологического состояния половых желез (при условии, что дозировка не превышается до такой степени, когда избыток АС превращается в печени в эстрогены). Ретаболил, например, в дозе 50 мг в неделю входит во многие схемы лечения импотенции у мужчин.
   
   Препараты, используемые в России:
   
   Ретаболил. 19-Нор-тестостерон-17b-деканоат.
   Синонимы: Нандролон Деканоат, Дека-Дураболин, Туринабол-Депо, Нортестостерондеканоат и др.
   Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5% р-ра (50 мг) в персиковом масле. Вводится внутримышечно по 1 мл от 1 раза в 3 дня до 1 раза в месяц. После однократной инъекции эффект сохраняется до 3-х месяцев. Анаболический эффект ретаболила в 10 раз сильнее, чем у тестостерона. Из всех анаболических стероидных соединений ретаболил наименее токсичен.
   
   Феноболин. 17b-Окси-19-Нор-4-Андровтен-3-Он-17b-Фенил-Пропионат
   Синонимы: Нероболил, Туринобол, Дураболин, Нандролон-фенилпропионат и др.
   Форма выпуска: Ампулы по 1 мл 1% и 2,5% р-ра (10 и 25 мг) в персиковом (нероболил) или оливковом (феноболин) масле. Вводится внутримышечно по 25-50 мг 1 раз в 3 дня или 1 раз в две недели. После однократной инъекции эффект сохраняется до 14-и дней.
   
   Силаболин. Эстрен-4-ол-17b-она-3 триметилсилиловый эфир.
   Форма выпуска: ампулы по 1 мл 2,5% или 5% р-ра в оливковом масле (25 или 50 мг). Вводится внутримышечно по 25-50 мг с частотой от 1 раза в 3 дня до 1 раза в 2 недели. После однократной инъекции эффект длится до 14-и дней.
   
   Метандростенолон. 17а-Метиландростадиен-1,4-ол-17b-он-3.
   Синонимы: Неробол, Дианобол, Метандинон и др.
   Форма выпуска: таблетки по 5 мг. Принимается под язык от 1 до 10 таблеток в день. Обладает гепатотоксическими свойствами.
   
   Метиландростендион. 17а-Метиландростен-5-диол-3b, 17b.
   Синонимы: Метандриол, Метастерон и др.
   Форма выпуска: таблетки по 10 и 25 мг. Принимаются под язык до 10 мг в сутки. Обладают более сильным андрогенным действием по сравнению с другими анаболическими стероидами, имеющими в России, а так же достаточно сильным гепатотоксическим действием.